Descrição
A nimesulida (4’-nitro-2’-fenoximetanos
A nimesulida inibe seletivamente a enzima cicloxigenase-2, reduzindo a síntese de prostaglandinas relacionadas à inflamação. Este modo de ação também influi sobre a agregação plaquetária, causando inibição da mesma.
A estrutura química de nimesulida indica um mecanismo do tipo “scavenger”, através do qual o fármaco neutraliza a formação de radicais livres de oxigênio produzidos ao nível da cascata do ácido araquidônico e liberados em grande quantidade na origem do processo inflamatório por diversos tipos de células (granulócitos, neutrófilos, macrófagos), sem influenciar a quimiotaxia e a fagocitose.
Os mecanismos descritos são mais eficazes in vivo, o que sugere uma possível ativação biológica do composto, tornando-o um fármaco de ação anti-inflamatória potente. Alguns estudos indicam ter a nimesulida melhor tolerabilidade e causar menor incidência de efeitos colaterais em comparação com outros fármacos desta classe terapêutica.
A nimesulida é prontamente absorvida do trato gastrintestinal, alcançando o pico de concentração plasmática em 1-2 horas. O nível de ligação às proteínas plasmáticas é cerca de 99% e a meiavida de eliminação é de 2 a 5 horas.
O steady-state é alcançado dentro de 24 a 36 horas, com duas administrações diárias. A nimesulida é metabolizada no fígado e o seu principal metabólito, hidroxinimesulida, também é farmacologicamente ativo.
A eliminação é predominantemente renal, mais de 80%, não dando origem a fenômenos de acúmulo mesmo após administrações repetidas, e além disso apresenta uma boa tolerabilidade sistêmica e gastrintestinal.
INDICAÇÃO: A nimesulida é indicada como anti-inflamatório, analgésico ou antipirético.
Composição:
nimesulida ……………………..
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